Fenobarbital, 5-ethyl-5-phenyl-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione, behoort tot de groep van barbituraten en wordt gebuikt als anti-epilepticum (werkzaam tegen algemene epileptische aanvallen maar niet tegen absences).
Therapeutische monitoring van fenobarbital is om verschillende redenen relevant.
*nauw therapeutisch raam (15-40mg/l)
*lage toxische concentratie
*trage opname met een Cmax na 4-10 uur (volledige opname)
*trage eliminatie met een T1/2 van 70-100 uur (risico voor opstapeling)
*fenobarbital wordt in de lever gemetaboliseerd tot p-hydroxyfenobarbital, wat dan wordt geëxcreteerd als het glucuronide of sulfaat ester. Bij vermindering van de lever- of van de nierfunctie vermindert de klaring.
*de eliminatie van fenobarbital kan 10-20% verminderen bij chronische therapie met valproaat.
*fenobarbital induceert oxidatieve enzymen (vooral CYP3a4 en CYP2c) waardoor het eigen metabolisme zowel als het metabolisme van vele andere lipofiele stoffen versnelt.
Omwille van de lange halfwaardetijd verandert de bloedconcentratie niet snel. Daarom wordt het serumstaal het best afgenomen bij dalwaarde (vlak voor dosistoediening). Een afname enkele uren na toediening zou de verkeerde indruk kunnen geven dat het om de piekconcentratie gaat (pas na 7 uur!).
Voornaamste bijwerkingen bij bloedconc van meer dan 40 µg/ml is sedatie, ataxie en nystagmus (daarom is fenobarbital niet de eerste keuze). Deze bijwerkingen kunnen ook optreden bij lagere concentratie in het begin van de therapie of telkens wanneer de dosis verhoogd wordt. Langdurig gebruik heeft een negatief effect op de cognitieve functies, in het bijzonder bij kinderen. Boven 50 mg/l kan coma intreden en 80 mg/l kan lethaal zijn bij niet tolerante personen.

548096 - 548100 B 350 Doseren van een anti-epileptisch geneesmiddel #(Maximum 3)(Diagnoseregel 46)
Bron: RIZIV website op 22/03/2026