Testosteron is het belangrijkste androgeen bij de man: 95% is afkomstig van de testes en 5% van de bijnier. De synthese van testosteron in de testes volgt dezelfde enzymatische stappen als in de bijnier: men vindt er o.a. DHEA en androstenedion. In de bloedbaan circuleert testosteron gebonden aan SHBG (sex-hormone binding globulin) en in mindere mate aan albumine. Deze vorm staat in evenwicht met het vrij testosteron dat 2% van het totale testosteron uitmaakt. Oestrogenen en schildklierhormonen doen de concentratie van SHBG stijgen terwijl androgenen deze concentratie doen dalen.
Alleen de vrije, ongebonden vorm van testosteron is biologisch actief. De verhouding van gebonden en ongebonden testosteron in het bloed speelt dus ook een rol bij het wel of niet voorkomen van klachten bij een laag testosterongehalte.